Питавастатин кальция Основная информация
Наименование товара: |
Питавастатин кальций |
Синонимы: |
Pitavastatin Calcuim; Pitavastatin кальций> 98,5%; Pitavastatin (соль кальция); монокальций-бис [(3R, 5S, 6E) -7- (2-циклопропил-4- (4-фторфенил) -3-хинолил) -3,5 -Дигидрокси-6-гептеноат] (+) a- фенэтиламин-соль, питавастатин кальций, кальций (3R, 5S, E) -7- (2-циклопропил-4- (4-фторфенил) хинолин-3-ил) -3 , 5-дигидроксигепт-6-еноат, ПИТАВАСТАТИН КАЛЬЦИЯ 3S-5R ИЗОМЕР ИМП, 6-гептенойная кислота, 7- (2-циклопропил-4- (4-фторфенил) -3-хинолинил) -3,5-дигидро |
CAS: |
147526-32-7 |
MF: |
C50H46CaF2N2O8 |
MW: |
880,98 |
EINECS: |
807-641-2 |
Питавастатин кальция Химические свойства
альфа |
D20 + 23,1 ° (с = 1,00 в ацетонитриле / воде) |
Использование и синтез питавастатина кальция
Статин гиполипидемические препараты |
Питавастатин кальция совместно разрабатывают две компании: Nissan Chemical и Kowa Co.it - первый ингибитор общего синтеза HMG-CoA редуктазы, он относится к статиновым препаратам, он снижает способность печени вырабатывать холестерин, главным образом, путем ингибирования некоторых ферментов печени, называемых HMGCo-A редуктаза, таким образом, она улучшает повышенный уровень холестерина в крови, в основном используется для лечения пациентов с гиперхолестеринемией и семейной гиперхолестеринемией, ее гиполипидемический эффект очень хорош, это самый мощный гиполипидемический препарат на сегодняшний день. |
Описание |
Pitavastatin, запущенный для лечения гиперхолестеринемии, принадлежит к семейству статинов второго поколения, также называемых суперстатинами, благодаря их улучшенной эффективности в качестве агентов, снижающих уровень холестерина. Как и другие статины, питавастатин снижает уровень холестерина в плазме путем конкурентного ингибирования HMG-CoA редуктазы, ограничивающего скорость фермента биосинтеза холестерина в печени. Он является более мощным ингибитором редуктазы HMG-CoA, чем ранее продаваемые статины, и имеет потенциальную выгоду от того, что CYP3A4 не подвергается значительному метаболизму. Питавастатин синтезируется в многостадийной последовательности, включающей ключевую стадию введения боковой цепи дигидроксигептеноата путем перекрестного сочетания промежуточного соединения 3-йодохинолина с алкенилборановым реагентом. В отличие от розувастатина питавастатин обладает высокой пероральной биодоступностью (~ 80%). Связывание с белками плазмы также высоко для питавастатина (> 95%), и независимо от дозировки, самые высокие уровни ткани обнаруживаются в печени, ее органе-мишени. После перорального приема максимальная концентрация в плазме достигается через 0,8 часа, а средний период полувыведения составляет ~ 11 часов. Питавастатин метаболизируется только минимально, главным образом, CYP2C8 и CYP2C9, и преобладающим путем выведения исходного лекарственного средства и его метаболитов является выделение желчи с последующей элиминацией с калом. В клинических исследованиях пероральные дозы 2-4 мг / день питавастатина вызывали дозозависимое снижение уровней ЛПНП-холестерина на 40–48% от исходного уровня у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. В 12-недельном двойном слепом сравнительном исследовании питавастатин (2 мг / день) был более эффективен, чем правастатин (10 мг / день), в снижении уровня холестерина ЛПНП (38 и 18% соответственно); тем не менее, оба препарата вызывали одинаковое увеличение холестерина ЛПВП (~ 9%). Препарат хорошо переносился, побочные реакции были мягкими и преходящими. |
Химические свойства |
От белого до грязно-белого порошка |
http://www.jecihz.com/